_XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑

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更多激酶抑制劑，酪氨酸激酶抑制劑，酶抑制劑，蛋白抑制劑，蛋白激酶抑制劑，小分子，磷酸酶抑制劑，Wnt/beta- catenin抑制劑；Wnt通路激活劑（包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制劑）；轉化生長(cháng)因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制劑；Hedgehog通路調控劑；Notch Pathway抑制劑；Rho相關(guān)的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制劑；p38絲裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制劑；JAK抑制劑；蛋白激酶C (PKC)抑制劑；PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制劑；Cancer stem cell 相關(guān)抑制劑；其它stem cell 相關(guān)工具化合物；表觀(guān)識別蛋白結構域 (Epigenetic Reader Domain)抑制劑；組蛋白甲基轉移酶 (Histone Methyltransferase)；組蛋白去甲基轉移酶 (Histone Demethylase)抑制劑；DNA甲基轉移酶 (DNA Methyltransferase)抑制劑；組蛋白去乙?；窰DAC(Histone Deacetylase)抑制劑請在

XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導的轉錄，IC50為11 nM/4 nM，調節軸蛋白水平，但對CRE， NF-κB和TGF-β無(wú)作用。

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簡(jiǎn)要描述：Wnt inhibitor/抑制劑
53AH C26H28N2O3
LGK-974 1243244-14-5
IWP-3 687561-60-0
IWP-2 686770-61-6
KY02111 1118807-13-8
ICG-001 780757-88-2
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
XAV-939 284028-89-3

產(chǎn)品型號：CAS：284028-89-3
廠(chǎng)商性質(zhì)：代理商
更新時(shí)間：2021-11-23
訪(fǎng) 問(wèn) 量：2065

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產(chǎn)品目錄

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- IFN
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- 細胞因子刺激劑
- 干細胞蛋白因子
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詳細介紹

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細胞試驗: ^[2]

細胞系	WTK1成淋巴細胞
濃度	1.0 μM
處理時(shí)間	8小時(shí)
方法	XAV939溶解在DMSO中，儲存濃度為10mM, 實(shí)驗處理時(shí)稀釋到100 μM。實(shí)驗組，用1.0 μM XAV939處理WTK1成淋巴細胞8小時(shí)，對照組用DMSO處理，上樣到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小時(shí)上樣一次。在0, 2，和4 小時(shí)分別上樣，結果分別跑膠2, 4，和6小時(shí)。zui后，通過(guò)western blot分析。

分子量	312.31
化學(xué)式	C₁₄H₁₁F₃N₂OS
CAS號	284028-89-3

穩定性	3年 -20℃粉狀
穩定性	6月-80℃溶于DMSO
別名

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	12 mg/mL (38 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內	30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測的，可能會(huì )和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F象。

Chemical Name	2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2019 mL	16.0097 mL	32.0195 mL
5 mM	0.6404 mL	3.2019 mL	6.4039 mL
10 mM	0.3202 mL	1.6010 mL	3.2019 mL
50 mM	-	-	-

XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑相關(guān)產(chǎn)品介紹：

ICG-001

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導的轉錄，能特異性結合到元件結合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結合到相關(guān)的轉錄共激活因子p300上。

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導Axin2蛋白水平，且促進(jìn)β-catenin磷酸化。

MG-132

MG-132是一種蛋白酶體抑制劑，IC50為100 nM，也抑制鈣蛋白酶，IC50為1.2 μM。

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，K_i為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴(lài)性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用強200多倍。

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)是一種mTOR抑制劑，作用于FKBP12，IC50為1.6-2.4 nM。

Dasatinib

Dasatinib是一種Src/Abl抑制劑，對生型Abl和Src激酶均有抑制作用，IC50分別為0.6 nM和0.8 nM。

華雅思創(chuàng )生物在中國代理的產(chǎn)品已經(jīng)成功銷(xiāo)往上海市、北京市、重慶市、天津市、浙江省的杭州市、寧波、溫州、江蘇省的南京市、蘇州、無(wú)錫、泰州、廣東省的廣州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、綿陽(yáng)、湖南省的長(cháng)沙、陜西省的西安市、楊凌、甘肅省的蘭州、寧夏的銀川、新疆的烏魯木齊、廣西省的南寧市、山東省的濟南、青島、東北三省遼寧省的沈陽(yáng)市、大連市、吉林省的長(cháng)春市、黑龍江省的哈爾濱市等中國絕大部分省市和自治區。

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產(chǎn)品描述

XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導的轉錄，IC50為11 nM/4 nM，調節軸蛋白水平，但對CRE， NF-κB和TGF-β無(wú)作用。

XAV939 是小分子選擇性抑制劑，抑制Wnt通路轉錄因子β-catenin調節的轉錄，作用于TNKS1和TNKS2時(shí)IC50分別為11和4nM。XAV939通過(guò)穩定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進(jìn)β-catenin降解，而穩定axin是通過(guò)阻斷PAR酶：端錨聚合酶1和2 。2種端錨聚合酶亞型因為axin的高度保守區而相互作用，促進(jìn)了端錨聚合酶通過(guò)泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經(jīng)用于多種癌癥治療。^[1] XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939 明顯降低DNA-PKcs蛋白水平, 說(shuō)明了在維持DNA-PKcs蛋白穩定性時(shí)端錨聚合酶PARP活性的關(guān)鍵性。用1.0 μM XAV939處理12小時(shí)，DNA-PKcs蛋白水平降低到zui低水平，與用DMSO處理的對照組相比，相對表達量小于25%。1.0 μM XAV939治療人類(lèi)成淋巴細胞，導致端錨聚合酶1水平明顯上升。^[2]