簡(jiǎn)要描述:產(chǎn)品名稱(chēng):Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制產(chǎn)品貨號:S1049產(chǎn)品描述:Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑,無(wú)細胞試驗中Ki為140 nM,比對其他激酶包括PKC,cAMP依賴(lài)性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用強200多倍。靶點(diǎn):ROCK1 (p160ROCK) (Cell-free assay) 140 nM 、ROCK2
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產(chǎn)品名稱(chēng):Y-27632 2HCL, ROCk1抑制劑
產(chǎn)品貨號:S1049
產(chǎn)品描述:Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑,無(wú)細胞試驗中Ki為140 nM,比對其他激酶包括PKC,cAMP依賴(lài)性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用強200多倍。
靶點(diǎn):ROCK1 (p160ROCK) (Cell-free assay) 140 nM 、ROCK2 (Cell-free assay) 300 nM(Ki)
產(chǎn)品介紹:
體外研究:S1049也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴(lài)的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒(méi)有活性,Ki分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過(guò)選擇性抑制Ca2+敏感化,而抑制多種xing奮劑而不是KCl,包括Phenyleph 。rine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘導的平滑肌收縮,IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作用于培養的細胞,抑制Rho誘導的, p160ROCK調節的應力纖維的形成。Y-27632處理,阻斷 Rho調節的肌動(dòng)球蛋白的激活,也阻斷LPA刺激的MM1 細胞入侵活性,這種作用存在濃度依賴(lài)性。 10 μM S1049 處理在無(wú)血清懸浮(SFEB)培養基中的人類(lèi)胚胎干細胞(hES),顯著(zhù)減少分離誘導的凋亡,提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉基因后促進(jìn)亞克隆,且使SFEB培養的hES細胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細胞。
體內研究:Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發(fā)性高血壓大鼠,腎性高血壓大鼠,及去氧皮質(zhì)酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠,顯著(zhù)降低血壓,這種作用存在劑量依賴(lài)性。Y-27632按每小時(shí)0.55 μL通過(guò)植入泵持續處理表達Val14-RhoA的大鼠,持續11天,延遲 MM1 細胞入侵。 S1049作用于肺循環(huán),通過(guò)抑制ROCK, 降低 缺氧誘導的血管生成,和血管重構。
產(chǎn)品名稱(chēng):Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制劑 產(chǎn)品貨號:S1049
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產(chǎn)品貨號:S1049
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產(chǎn)品名稱(chēng):Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制劑 50mg 產(chǎn)品貨號:S1049
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