Selleck 選擇性BMP信號通路抑制劑

Selleck 選擇性BMP信號通路抑制劑，選擇性的BMP信號通路抑制劑
產(chǎn)品品牌：Selleck
產(chǎn)品名稱(chēng)：選擇性的BMP信號通路抑制劑
產(chǎn)品貨號：S2618 LDN-193189
產(chǎn)品規格：2mg/5mg/25mg
Selleck 選擇性的 BMP信號通路抑制劑

Selleck 選擇性BMP信號通路抑制劑

Selleck Chemicals創(chuàng )立于2006年，總部設在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在*擁有共50個(gè)區域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過(guò)20,000名客戶(hù)已建立長(cháng)期穩定的關(guān)系，主要客戶(hù)包括世界各大制藥廠(chǎng)，生物科技公司，醫院及各大臨床診斷實(shí)驗室,世界各著(zhù)名高校、研究所以及政府機構等。

Selleck 選擇性BMP信號通路抑制劑

Selleck S2618 LDN-193189，選擇性的BMP信號通路抑制劑，產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

產(chǎn)品品牌：Selleck

產(chǎn)品名稱(chēng)：選擇性的BMP信號通路抑制劑

產(chǎn)品貨號：S2618 LDN-193189

產(chǎn)品規格：2mg/5mg/25mg

Selleck S2618 LDN-193189，選擇性的BMP信號通路抑制劑，產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

LDN193189是一種選擇性的轉錄活性形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）I型受體抑制劑，抑制活化素受體樣激酶-2（ALK2）和ALK3，IC50值分別為5 nM和30 nM[1]。

在C2C12細胞中，LDN193189抑制BMP誘導的Smad信號（Smad1/5/8）和非Smad信號（包括p38和Akt）的磷酸化[2]。

在支氣管上皮（Beas2B）細胞和C57BL/6小鼠中，LDN193189對BMP的藥理學(xué)抑制可阻止BMP2誘導的E-鈣粘蛋白下調。LDN193189也抑制細胞水平BMP誘導的上皮通透性的減少.

 體外研究：LDN193189有效抑制BMP4介導的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM，并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，IC 50分別為5 nM和30 nM。此外，LDN193189還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突變蛋白誘導的轉錄活性。近的一項研究表明在動(dòng)脈粥樣硬化形成的人主動(dòng)脈內皮細胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋誘導的活性氧生成。

體內研究：在利用Ad.Cre條件性caALK2轉基因小鼠中，與對7日齡（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）導致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現輕度鈣化，并防止在P15出現放射線(xiàn)病變而不會(huì )造成體重減輕或生長(cháng)遲緩，自發(fā)性骨折，骨質(zhì)密度下降或行為異常。 LDN193189通過(guò)抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）6誘導的信號轉導途徑而斑馬魚(yú)胚胎背部化，而對血管發(fā)育無(wú)影響。 在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱腫瘤生長(cháng)并降低了腫瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受體缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展。此外，LDN-193189也表現出對相關(guān)的血管炎，成骨活性和鈣化的抑制作用。

小分子化合物介紹：

小分子物質(zhì)多為低分子量的有機化合物，會(huì )影響生物信號通路如wnt通路從而控制細胞反應，已經(jīng)成為干細胞研究的有力工具。

wnt通路是細胞增殖分化的關(guān)鍵調控環(huán)節。近年來(lái)人們在對干細胞的研究中發(fā)現，wnt信號通路對于表皮干細胞、腸干細胞、造血干細胞、神經(jīng)干細胞、胚胎干細胞以及腫瘤干細胞的維持都起著(zhù)重要的調控作用。

Selleck 選擇性的 BMP信號通路抑制劑

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