簡(jiǎn)要描述:產(chǎn)品名稱(chēng):選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑產(chǎn)品品牌:selleck產(chǎn)品貨號:S1476selleck TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 現貨供應買(mǎi)試劑,找華雅,生物試劑專(zhuān)業(yè)供應商——華雅思創(chuàng )生物
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品牌 | Selleck | 供貨周期 | 現貨 |
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應用領(lǐng)域 | 醫療衛生,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品名稱(chēng):選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑
產(chǎn)品品牌:selleck
產(chǎn)品貨號:S1476
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selleck TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 產(chǎn)品介紹:
SB525334是一種有效的,選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑,無(wú)細胞試驗中IC50為14.3 nM,作用于A(yíng)LK4比作用于A(yíng)LK5效果低4倍,對ALK2,3,和 6沒(méi)有活性。
產(chǎn)品特性:
SB-525334有效選擇性抑制TGF-β1受體(ALK5)。
靶點(diǎn):
TGFβR1(ALK5)
(Cell-free assay)
14.3 nM
體外研究活性:
SB-525334對ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于腎臟近曲小管上皮細胞,抑制TGF-β1誘導的Smad2/3磷酸化和核轉位;1μM SB-525334作用于A(yíng)498腎臟上皮癌細胞,抑制TGF-β1誘導的纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)和原膠原α1(I) mRNA增多表達。[1]SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳式的特發(fā)性肺動(dòng)脈高壓(PAH)的病人體內獲得的肺動(dòng)脈平滑肌細胞(PASMCs),降低對TGF-β1的敏感性
產(chǎn)品名稱(chēng):選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑
產(chǎn)品品牌:selleck
產(chǎn)品貨號:S1476
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selleck TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 體內研究活性:
SB-525334每天按10mg/kg劑量作用于腎炎誘導的腎臟纖維化鼠模型,降低腎臟的PAI-1, 原膠原α1(I), 和原膠原α1(III) mRNA水平。而且,SB-525334明顯抑制PAN誘導的蛋白尿。SB525334作用于PAH鼠模型,明顯倒轉肺動(dòng)脈壓,且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)處理后,使用monocrotaline (用于誘導PAH)誘導肺動(dòng)脈肌化。 SB-525334有效抑制葉間細胞腫瘤。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作用于Eker鼠,明顯降低子宮葉間細胞腫瘤發(fā)生率,多樣性,和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin誘導的肺纖維化鼠模型,降低肺組織病理的變異,且明顯降低I和III型原膠原和纖連蛋白mRNA的表達。SB-525334也降低Smad2/3核轉位和易位,且降低表達CTGF的細胞, 成肌纖維細胞增殖和I型膠原沉淀.
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