CAY10603 (BML-281)強效選擇性HDAC6抑制劑

產(chǎn)品名稱(chēng)：CAY10603 (BML-281)強效選擇性HDAC6抑制劑

產(chǎn)品貨號：S7596 

產(chǎn)品品牌：Selleck

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產(chǎn)品介紹：

CAY10603 (BML-281)是一種強效的選擇性HDAC6抑制劑，IC50為2 pM，選擇性比其它HDACs高200多倍。

體外研究活性：

ICAY10603，通過(guò)抑制HDAC6，對胰腺癌細胞系表現出有效的抗增殖活性，IC50 <1 μM，其可以用作新的分子探針以探索HDAC的生物學(xué)性能。

激酶實(shí)驗：

純化的HDACs與1 mM羧基熒光素(FAM)-標記的乙?；嚯牡孜锖蜏y試化合物在HDAC試驗緩沖液中于25℃下培養17小時(shí)，試驗緩沖液包含100 mM HEPES (pH 7.5)，25 mM KCl，0.1% BSA，和0.01% Triton X-100。加入包含0.078% SDS的緩沖液(終SDS濃度為0.05%)終止反應。底物和產(chǎn)物使用Caliper LabChip 3000系統電泳分離，以藍色激光激發(fā)，綠色熒光檢測(CCD2)。底物和產(chǎn)品峰的熒光強度使用Well Analyzer軟件在Caliper系統中檢測。對每個(gè)樣品，反應重復進(jìn)行兩次。IC50值使用Microsoft Excel 中IDBS XLFit版4.2.1 插件和XLFit 4參數Logistic模型: ((A+((B_A)/1+((C/x)D))))自動(dòng)計算，公式中X是化合物濃度，A和B分別為估計的最小和最大抑制百分比，C是拐點(diǎn)，D是S形曲線(xiàn)的Hill斜率。IC50的標準差使用Microsoft Excel 中IDBS XLFit版4.2.1 插件和公式xf4_FitResultStdError自動(dòng)計算。

產(chǎn)品名稱(chēng)：CAY10603 (BML-281)強效選擇性HDAC6抑制劑

產(chǎn)品貨號：S7596 

產(chǎn)品品牌：Selleck

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